Propranolol: tudo que você precisa saber

Propranolol: tudo que você precisa saber

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O que é propranolol e como funciona?

O propranolol (nome comercial Inderal, InderalXL) é um tipo de medicamento conhecido como beta-bloqueador e costuma ser usado para diminuir a carga de trabalho do coração. Desenvolvido na década de 1960, o propranolol foi o primeiro beta bloqueador usado para tratar dores no peito por doenças cardíacas - isso foi tão revolucionário que o inventor, Sir James Black, ganhou o prêmio Nobel por sua descoberta (Srinivasan, 2019). Outros exemplos de betabloqueadores incluem atenolol (nome comercial Tenormin), metoprolol (nome comercial Lopressor, Toprol XL), Nadolol (nome comercial Corgard) e Nebivolol (nome comercial Bystolic).

Vitais

  • A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA emitiu um aviso importante (chamado de aviso de caixa preta) sobre o propranolol: não pare de tomar propranolol abruptamente sem falar com o seu médico. A interrupção repentina do propranolol pode causar dor no peito ou ataque cardíaco.
  • O propranolol é um betabloqueador que ajuda a diminuir a pressão sobre o coração, diminuindo o coração e a pressão arterial.
  • Além da hipertensão, o propranolol também é aprovado pela FDA para tratar dores no peito, fibrilação atrial, enxaquecas e tremores essenciais, entre outras coisas. Em crianças, pode ajudar a melhorar a aparência de hemangiomas infantis.
  • Os efeitos colaterais comuns incluem erupção na pele, náusea, vômito, diarreia, tontura / desmaio, insônia, olhos secos, ganho de peso e disfunção sexual.
  • Os efeitos colaterais graves incluem pressão arterial baixa, frequência cardíaca baixa, dificuldade para respirar, mascarar sinais de baixo nível de açúcar no sangue ou hormônio tireoidiano alto e agravamento da insuficiência cardíaca.

Seu corpo libera epinefrina (adrenalina) - pense em lutar ou fugir - para aumentar sua frequência cardíaca e obter mais bombeamento de sangue. Os bloqueadores beta agem impedindo a epinefrina de se ligar aos receptores beta no músculo cardíaco - isso diminui a dificuldade do coração para trabalhar. O propranolol faz seu coração bater mais devagar e apertar com menos força, reduzindo assim a demanda de oxigênio do coração. Como o propranolol reduz a pressão arterial não é totalmente compreendido. É provável que seja uma combinação de redução da frequência cardíaca e diminuição da produção de renin (uma enzima que aumenta a pressão arterial) (DailyMed, 2019).

Para que é usado o propranolol?

Propranolol é Aprovado pela FDA para tratar as seguintes condições (FDA, 2010):

  • Pressão alta (hipertensão)
  • Dor no peito (angina de peito)
  • Fibrilação atrial
  • Ataque cardíaco (enfarte do miocárdio)
  • Enxaqueca
  • Tremor essencial
  • Estenose subaórtica hipertrófica
  • Feocromocitoma

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Pressão alta (hipertensão)

Aproximadamente metade dos adultos nos Estados Unidos têm pressão alta (hipertensão), de acordo com os Centros para Controle e Prevenção de Doenças (CDC) (CDC, 2020). Muitos não percebem que têm um problema porque geralmente não há sintomas. A hipertensão pode não apenas afetar seus vasos sanguíneos, coração, cérebro, rins e outras partes do corpo, mas também pode levar a ataques cardíacos e insuficiência cardíaca.

A boa notícia é que você pode diminuir o risco de derrames e ataques cardíacos tratando a pressão alta. Seu médico pode recomendar o uso de anti-hipertensivos (medicamentos para pressão arterial), além de mudanças no estilo de vida, como dieta saudável, atividade física regular e parar de fumar.

O propranolol pode ajudar a reduzir a pressão arterial, diminuindo a frequência cardíaca e a produção de renina pelos rins. No entanto, o propranolol geralmente não é o primeiro medicamento que seu provedor de saúde usa para tratamento de hipertensão (Lindholm, 2005). O propranolol é frequentemente usado em combinação com diferentes medicamentos para hipertensão, como diuréticos, bloqueadores dos canais de cálcio e inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA). Às vezes, o propranolol é combinado com uma dessas outras drogas na mesma pílula - um exemplo é o propranolol / hidroclorotiazida (nome comercial Inderide).

Dor no peito (angina de peito)

Dor no peito, ou angina de peito, é um sinal comum de doença coronariana e costuma ser descrita como pressão ou peso no peito; outros podem sentir aperto ou aperto. A dor torácica decorrente de doença coronariana provém de um agravamento da aterosclerose (placas de colesterol nas paredes dos vasos sanguíneos). À medida que as placas ficam mais espessas, menos sangue pode chegar aos músculos do coração através das artérias coronárias (artérias que alimentam o coração) - menos sangue significa menos oxigênio e nutrientes para o coração (isquemia).

A angina é a maneira que o seu coração usa para dizer que não está obtendo o que precisa e pode ser um precursor de um ataque cardíaco (morte das células cardíacas). Ao reduzir a freqüência cardíaca, o propranolol pode diminuir a quantidade de oxigênio de que o coração necessita, melhorando assim a dor no peito. Isso se traduz em menos episódios de dor no peito e uma capacidade melhorada de se exercitar sem angina (DailyMed, 2019).

Fibrilação atrial

A fibrilação atrial (também chamada de AFib) é um batimento cardíaco rápido e irregular e o mais comum arritmia cardíaca (batimentos cardíacos anormalmente rápidos, lentos ou irregulares) (CDC, 2020). De acordo com a AHA, mais 2,7 milhões Os americanos estão vivendo com fibrilação atrial (AHA, 2016). Algumas pessoas descrevem a fibrilação atrial como tendo um batimento cardíaco trêmulo ou palpitante; a frequência cardíaca pode atingir 100–175 batimentos por minuto (o normal é 60–100 batimentos por minuto).

Essa frequência cardíaca rápida impede que o coração relaxe completamente e se aperte a cada batida, evitando assim que ele se encha de sangue - isso significa que menos sangue é bombeado para o resto do corpo. O sangue pode se acumular no coração porque não está espremendo completamente todo o sangue, causando coágulos sanguíneos e outros problemas como derrames. A fibrilação atrial aumenta o risco de mortes relacionadas ao coração e faz com que você cinco vezes mais probabilidade de ter um derrame se não for tratada. (AHA, 2016). O propranolol pode ajudar na fibrilação atrial, diminuindo a freqüência cardíaca, de modo que o coração tenha tempo de se contrair e relaxar totalmente e pode bombear o sangue com eficácia por todo o corpo.

Ataque cardíaco (enfarte do miocárdio)

Cada 40 segundos , alguém nos EUA tem um ataque cardíaco, também denominado enfarte do miocárdio (CDC, 2020). A causa mais comum de ataques cardíacos é a doença arterial coronariana (DAC); CAD também é o causa principal de morte em homens e mulheres nos EUA (NIH, n.d.). Os sintomas comuns de um ataque cardíaco incluem dor ou aperto no peito, falta de ar, tontura, suores frios, fadiga, náusea e dor na mandíbula, pescoço, costas ou braço.

A doença arterial coronariana (ou doença cardíaca coronária) ocorre quando há um acúmulo de depósitos de gordura (placa) ao longo das paredes das artérias coronárias (os vasos que nutrem o coração). Isso afeta o fluxo sanguíneo porque, à medida que a placa fica mais espessa, menos sangue rico em oxigênio pode fluir para os músculos do coração - esse acúmulo é chamado de aterosclerose.

A aterosclerose pode piorar com o tempo, eventualmente bloqueando totalmente o vaso. Como alternativa, um pedaço da placa pode se desprender e causar um coágulo sanguíneo na artéria. Ambas as situações resultam em perda de oxigênio e nutrientes (isquemia) para a área do coração alimentada por essa artéria coronária, e essas células do coração começam a morrer - isso é um ataque cardíaco. O propranolol é frequentemente administrado a pessoas que sobreviveram a um ataque cardíaco para ajudar o coração a se manter saudável e diminuir a mortalidade.

Enxaqueca

A enxaqueca é mais do que apenas uma forte dor de cabeça. Se não for tratada, os ataques de enxaqueca podem durar de 4 a 72 horas e causar dor moderada a intensa, geralmente em um lado da cabeça. Algumas pessoas apresentam sintomas adicionais, como náuseas / vômitos e sensibilidade à luz e ao som. Cerca de um terço de pessoas As pessoas com enxaqueca podem prever que uma pessoa está vindo porque veem luzes, cores, linhas em zigue-zague ou perdem temporariamente a visão - isso é chamado de aura (NINDS, 2019).

Não há cura para enxaquecas; uma forma de tratá-los é aliviar os sintomas após o início de um ataque. A outra opção é evitar que eles ocorram em primeiro lugar - é aqui que o propranolol pode ajudar. Tomar propranolol pode diminuir a frequência e a gravidade dos ataques de enxaqueca. Embora este efeito do propranolol não seja totalmente compreendido, os cientistas acreditam que seja devido à presença de receptores beta nos vasos sanguíneos do cérebro (DailyMed, 2019).

Tremor essencial

Um tremor é um tremor descontrolado de uma parte do corpo - geralmente as mãos, mas também pode afetar a cabeça, os braços, a voz, a língua, as pernas e o torso. O tremor essencial (anteriormente conhecido como tremor essencial benigno) é um tremor que não é causado por uma condição médica subjacente (como a doença de Parkinson) ou como efeito colateral de alguns medicamentos (como a cafeína). É a forma mais comum de tremor anormal e muitas vezes é hereditário - os filhos de alguém com tremores essenciais têm um 50% de chance de terem eles próprios (NINDS, 2019).

O propranolol pode ajudar a diminuir a amplitude dos tremores essenciais - isso significa que torna o movimento de agitação menor, mas não mais lento. Não se destina a tratar tremores da doença de Parkinson.

Estenose subaórtica hipertrófica

A estenose subaórtica hipertrófica, agora mais comumente conhecida como cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica (HOCM), é uma doença cardíaca em que a parede (septo) que divide os lados direito e esquerdo do coração torna-se espessa (hipertrófica). Este espessamento do septo pode bloquear a capacidade do ventrículo esquerdo de bombear sangue para a aorta, a maior artéria do corpo. HOCM pode causar morte súbita em jovens, geralmente durante esportes de alta intensidade. Propranolol e outros betabloqueadores são comumente usados ​​nessa condição para melhorar a dor no peito, a falta de ar com o esforço e para diminuir o risco de ritmos cardíacos anormais (Houston, 2014).

Feocromocitoma

Feocromocitoma é um tumor que cresce nas glândulas supra-renais, pequenas glândulas que ficam na parte superior dos rins. Os sintomas podem ser esporádicos e intensos (chamados de ataques paroxísticos) e incluem pressão alta, dores de cabeça, batimentos cardíacos irregulares e sudorese. O feocromocitoma pode ocorrer por si só ou fazer parte de outras doenças genéticas, como neoplasia endócrina múltipla (MEN2), síndrome de Von Hippel-Lindau (VHL) e neurofibromatose tipo 1 (NF1). O propranolol, usado junto com outros medicamentos como bloqueadores alfa, pode ajudar a reduzir a pressão alta associada ao feocromocitoma.

Off-label

O propranolol também é prescrito para vários usos fora do rótulo. Off label significa que o propranolol está sendo usado para outras condições além daquelas para as quais foi oficialmente aprovado pela FDA. Alguns dos off-label usos para propranolol incluem (UpToDate, n.d.):

  • Ansiedade do desempenho: Se falar em público ou se apresentar no palco lhe causa ansiedade, o propranolol tomado 30–60 minutos antes do evento estressante pode ajudar. Reduz a frequência cardíaca, evitando que ela acelere devido ao seu nervosismo. Como seu corpo não recebe os sinais de ansiedade do coração, sua ansiedade pode melhorar.
  • Tempestade tireoidiana: o hipertireoidismo não tratado pode causar tempestade tireoidiana, uma condição rara com risco de vida, causada por níveis muito elevados de hormônios tireoidianos. Os sintomas de tempestade tireoidiana incluem pressão arterial muito alta, ritmo cardíaco acelerado, sudorese e agitação. O propranolol pode reduzir a pressão arterial e a frequência cardíaca até que o hormônio tireoidiano volte aos níveis normais.

Hemangioma infantil (crianças)

Às vezes, as crianças desenvolvem um crescimento anormal dos vasos sanguíneos (hemangioma) sob a pele. O propranolol demonstrou ajudar a reduzir o tamanho dos hemangiomas. Tem sido Aprovado pela FDA para uso em bebês com mais de cinco semanas de idade e pesando mais de 2 kg para hemangiomas que estão se espalhando e requerem tratamento sistêmico (FDA, 2014).

Efeitos colaterais do propranolol

Aviso de caixa preta do FDA (o aviso mais sério que eles emitem): Não pare de tomar propranolol abruptamente sem falar com seu médico. A interrupção repentina do propranolol pode causar dor no peito ou ataque cardíaco (enfarte do miocárdio). Reinicie o propranolol, mesmo que temporariamente, se você começar a desenvolver piora da dor no peito. Se você precisar interromper o propranolol, seu médico o ajudará a diminuir a dose gradualmente (FDA, 2010).

Comum efeitos colaterais de propranolol incluem (Dailymed, 2019):

  • Erupção cutânea
  • Coceira
  • Problemas gastrointestinais como náuseas, vômitos, diarreia ou dor de estômago
  • Depressão ou outras mudanças de humor
  • Tonturas / vertigens
  • Cansaço
  • Insônia
  • Mãos formigando
  • Olhos secos
  • Dificuldades respiratórias como falta de ar, respiração ruidosa e tosse
  • Ganho de peso: 20,6 libras de ganho de peso em média (Sharma, 2001)
  • Disfunção sexual

Efeitos colaterais graves de propranolol incluem (UpToDate, n.d.):

  • Batimento cardíaco lento (bradicardia): uma das maneiras pelas quais o propranolol atua é diminuindo a frequência cardíaca para diminuir o quão duro o coração tem de trabalhar - portanto, uma frequência cardíaca mais baixa é esperada até certo ponto. No entanto, se sua frequência cardíaca cair muito, pode causar desmaios (síncope), tonturas, dores no peito, fadiga e confusão.
  • Pressão arterial baixa (hipotensão): o propranolol é freqüentemente administrado junto com outros medicamentos para ajudar a reduzir a pressão arterial em pessoas com pressão alta. Em algumas pessoas, a pressão arterial pode cair muito, causando tonturas, desmaios, visão turva, fadiga, respiração superficial, pulso rápido e confusão. A pressão arterial severamente baixa é uma emergência com risco de vida.
  • Piora da doença pulmonar: o propranolol pode piorar a doença pulmonar, como asma, enfisema ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), por causar broncoespasmo (aperto das vias aéreas). Os receptores beta que revestem os pulmões são semelhantes aos que o propranolol atinge no coração e nos vasos sanguíneos.
  • Mascaramento de sintomas de hipoglicemia: pessoas com diabetes contam com pistas específicas para saber quando o açúcar no sangue cai muito - esses sinais geralmente incluem tremores, ansiedade, confusão, batimento cardíaco acelerado (palpitações), tontura etc. impedindo-o de perceber que o seu açúcar no sangue está muito baixo. Se o seu açúcar no sangue ficar muito baixo por muito tempo, pode levar a convulsões, inconsciência e até morte em casos raros.
  • Diminuição do açúcar no sangue: o propranolol pode reduzir os níveis de açúcar no sangue, especialmente em crianças e bebês, sejam eles diabéticos ou não. É mais provável que aconteça depois não comer por um tempo (jejum) ou após exercícios prolongados (DailyMed, 2019).
  • Agravamento da insuficiência cardíaca: o propranolol aumenta o risco de agravamento da insuficiência cardíaca em pessoas com insuficiência cardíaca existente.
  • Mascarando os sinais de hipertireoidismo: em algumas pessoas, a glândula tireoide produz hormônio tireoidiano em excesso (hipertireoidismo) - isso causa sintomas como pressão alta, ritmo cardíaco acelerado, sudorese e agitação. Tomar propranolol pode mascarar o aparecimento desses sintomas, levando a um atraso no diagnóstico e no tratamento. A interrupção abrupta do propranolol pode causar tempestade tireoidiana, uma condição potencialmente fatal.
  • Reações alérgicas graves: reações alérgicas graves como urticária, inchaço, dificuldade em respirar ou erupções cutâneas graves como a síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica.

Esta lista não inclui todos os efeitos colaterais possíveis e outros podem existir. Consulte seu farmacêutico ou profissional de saúde para obter mais informações.

Interações medicamentosas

Antes de iniciar o propranolol, ou qualquer novo medicamento, consulte um médico sobre potenciais interações medicamentosas. Remédios que podem interagir com propranolol incluem (DailyMed, 2019):

  • Drogas que afetam o sistema do citocromo P-450 : O sistema P-450 decompõe o propranolol no fígado. Os medicamentos que afetam esse sistema podem alterar as concentrações de propranolol no corpo, levando a ajustes de dose. Medicamentos como cimetidina, fluoxetina e fluconazol inibem o sistema P-450, causando níveis de propranolol acima do esperado. Outros medicamentos, como rifampicina, fenitoína e fenobarbital, aumentam o metabolismo do propranolol e resultam em níveis de propranolol mais baixos do que o esperado. O tabagismo também afeta o sistema hepático e torna o propranolol menos eficaz.
  • Drogas que afetam o ritmo cardíaco : A combinação desses medicamentos com o propranolol aumenta o risco de efeitos colaterais; exemplos incluem amiodarona, propafenona, quinino, digoxina e lidocaína.
  • Bloqueadores do canal de cálcio : Tomar propranolol com certos bloqueadores dos canais de cálcio aumenta os riscos de efeitos colaterais, como freqüência cardíaca lenta ou pressão arterial baixa; exemplos incluem nisoldipina, nicardipina e nifedipina, verapamil e diltiazem.
  • Outros medicamentos que reduzem a pressão arterial : A combinação de medicamentos para a pressão arterial, como inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) ou bloqueadores alfa com propranolol, pode fazer com que a pressão arterial caia muito. Exemplos desses medicamentos incluem lisinopril, enalapril, prazosina, terazosina e doxazosina.
  • Medicamentos para enxaqueca : Usar os medicamentos para enxaqueca zolmitriptano ou rizatriptano com propranolol aumenta as concentrações de zolmitriptano e rizatriptano.
  • Diazepam : Diazepam (nome comercial Valium) às vezes é usado para tratar sintomas de ansiedade. No entanto, combiná-lo com o propranolol aumenta os níveis de diazepam no corpo e aumenta o risco de efeitos colaterais.
  • Medicamentos para colesterol alto : Certos medicamentos usados ​​para reduzir o colesterol, como a colestiramina e o colestipol, reduzem a concentração efetiva de propranolol no sistema. Outros, como lovastatina ou pravastatina, têm níveis reduzidos quando combinados com propranolol.
  • Antiinflamatórios não esteróides (AINEs) : Os AINEs ajudam no tratamento da dor e inflamação. No entanto, eles podem diminuir a eficácia do propranolol; exemplos de AINEs incluem indometacina e ibuprofeno.
  • Inibidores da monoamina oxidase (IMAO) : Freqüentemente usados ​​para tratar a depressão, os IMAOs podem aumentar o risco de efeitos colaterais se tomados com o propranolol. Os exemplos incluem isocarboxazida, fenelzina, selegilina e tranilcipromina.
  • Varfarina : A varfarina é um anticoagulante comumente usado e precisa ser mantida em níveis precisos para ser segura e eficaz. A combinação de varfarina com propranolol pode resultar em aumento da concentração de varfarina.
  • Álcool : O álcool pode aumentar seus níveis de propranolol, aumentando o risco de efeitos colaterais.

Esta lista não inclui todas as interações medicamentosas possíveis com o propranolol, e outras podem existir. Consulte seu farmacêutico ou profissional de saúde para obter mais informações.

Quem não deve tomar propranolol (ou usá-lo com cautela)

Certos grupos de pessoas deveriam evite usar propranolol ou use-o com cuidado (UpToDate, n.d.):

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  • Mulheres grávidas : A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA considerou o propranolol como gravidez categoria C ; isso significa que não há informações suficientes para determinar o risco para a gravidez (FDA, 2010).
  • Mães que amamentam : Propranolol entra em leite materno ; as mulheres e seus profissionais de saúde devem ter cuidado com o propranolol (FDA, 2010).
  • Pessoas com problemas pulmonares : O propranolol pode causar o agravamento da asma, enfisema ou DPOC, e pessoas com essas condições devem evitar seu uso.
  • Pessoas com diabetes : O propranolol pode bloquear os sinais de níveis baixos de açúcar no sangue.
  • Pessoas com frequência cardíaca lenta (bradicardia) ou pressão arterial baixa (hipotensão) : O propranolol reduz a pressão arterial e a freqüência cardíaca.
  • Pessoas com insuficiência cardíaca : O propranolol pode piorar a insuficiência cardíaca e deve ser usado com cautela se você tiver essa condição.
  • Pessoas com doença hepática : O fígado degrada o propranolol e, se você tiver doença hepática, pode ser necessário ajustar a dose.
  • Pessoas com doença renal : Use o propranolol com cuidado se tiver problemas renais, pois pode ser necessário um ajuste de dose.
  • Pessoas com miastenia gravis : A miastenia gravis é uma doença que afeta os seus nervos e músculos. Tomar propranolol às vezes piora os sintomas de miastenia, portanto, use-o com cuidado se você tiver essa condição.
  • Doença vascular periférica e doença de Raynaud : Pessoas com doença vascular periférica ou doença de Reynaud têm problemas de circulação, especialmente nas extremidades. O propranolol pode piorar os sintomas, por isso deve ser usado com cautela.

Esta lista não inclui todos os grupos de risco possíveis e outros podem existir. Procure orientação médica de seu provedor de serviços de saúde ou farmacêutico para obter mais informações.

Dosagem

O cloridrato de propranolol (nome comercial Inderal) está disponível em formulações de liberação imediata, liberação prolongada e injeção intravenosa, bem como soluções orais para aqueles que não toleram engolir medicamentos. Os comprimidos de liberação imediata vêm em dosagens de 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg e 80 mg e geralmente são tomados 2 a 4 vezes por dia. A versão de liberação prolongada só precisa ser tomada uma vez ao dia e vem em dosagens de 60 mg, 80 mg, 120 mg e 160 mg. Uma solução oral específica, de marca Hemageol, é usada apenas para crianças com hemangioma infantil e vem em uma solução de 4,28 mg / mL.

A maioria dos planos de prescrição cobre o propranolol, e o custo do suprimento para 30 dias varia de US $ 7 a US $ 37, dependendo da forma e da força.

Referências

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